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Sinergia farmacológica en oftalmología: moxifloxacino y dexametasona

Laboratorios Sophia

Las bacterias son los agentes primarios responsables de las infecciones prevalentes a nivel mundial. [1] En la mayoría de los casos, la exposición a ciertos microorganismos no resulta en infección debido a las barreras externas (piel y mucosas) que impiden su invasión, así como al sistema inmunológico; sin embargo, en determinados escenarios, la penetración de microorganismos puede sortear las barreras externas de defensa del organismo o ser introducidas por otras vías como heridas quirúrgicas o traumáticas. En individuos con inmunodepresión, esta situación facilita la proliferación de patógenos oportunistas, desencadenando infecciones. [2] 

La respuesta inmune frente a un estímulo nocivo, independientemente de su naturaleza, se manifiesta mediante el proceso inflamatorio. Este mecanismo de defensa tiene como propósito primordial eliminar el agente desencadenante y propiciar el inicio del proceso de recuperación. No obstante, la inflamación aguda desregulada puede perpetuarse y evolucionar hacia un estado crónico que exacerbe el daño tisular y contribuya a condiciones patológicas más severas. [3]

 

A nivel ocular, la gestión efectiva de infecciones y la modulación precisa de la respuesta inmunitaria son fundamentales para prevenir lesiones que podrían resultar en discapacidades visuales permanentes, o incluso en la pérdida total de la visión. [1]

 

Desde su incorporación en la terapia oftálmica, en la década de 1950, los corticoesteroides han sido ampliamente empleados en el manejo de enfermedades inflamatorias tanto en el segmento anterior como posterior del globo ocular. Pueden resultar efectivos en la protección de estructuras oculares contra diversos efectos perjudiciales asociados con la respuesta inflamatoria y, en particular, en la formación de tejido cicatricial y la neovascularización. Aunque su eficacia suele ser mayor en los estados inflamatorios agudos que en los crónicos. [4]

 

Es crucial considerar que uno de los objetivos primordiales en el manejo de una infección no es solo su erradicación, sino también controlar el proceso inflamatorio, dado que la inflamación frecuentemente conlleva a daños significativos en la función ocular.

Ilustración de las células cancerígenas

Los corticosteroides ejercen eficacia en la protección de las estructuras oculares al suprimir la respuesta frente a estímulos mecánicos, químicos e inmunológicos, y facilitan la efectividad del tratamiento antibiótico específico. Estudios experimentales han evidenciado que los corticosteroides no interfieren en la eficacia de un antibiótico, siempre y cuando sea administrado en dosis adecuadas para combatir una infección causada por un organismo sensible. [5]

 

Otro aspecto a considerar son las cirugías oculares, sobre todo la extracción de catarata, ya que estas constituyen la principal causa de ceguera reversible a nivel global, siendo responsable del 51 % de los casos de ceguera en todo el mundo. [6]

 

Además de la inflamación ocular, una significativa preocupación es el riesgo de infección. Por esta razón, una práctica común es el uso de antiinflamatorios esteroideos y antibióticos, administrando usualmente una gota de combinación fija, posterior a una cirugía de catarata, como profilaxis. [7, 8, 9, 10]

 

Asimismo, los síntomas notificados por los pacientes se reducen de forma aguda en aquellos que reciben un vendaje ocular en comparación con la visión instantánea tras la cirugía de cataratas. Los pacientes prefieren recibir algún tipo de protección postoperatoria frente a la visión instantánea. [11]

 

El abordaje terapéutico de las enfermedades oculares infecciosas e inflamatorias ha evolucionado considerablemente gracias a la incorporación de fármacos de alta especificidad y eficacia, como el moxifloxacino y la dexametasona. Estos dos principios activos actúan de manera sinérgica en el manejo de afecciones oculares, especialmente en el contexto de infecciones bacterianas acompañadas de procesos inflamatorios agudos o crónicos.

 

La administración concomitante de antiinflamatorio y antibiótico en un solo producto oftálmico elimina el potencial efecto de lavado que puede ocurrir cuando se utilizan dos medicamentos por separado. Además, la aplicación de una combinación fija reduce costos, proporciona mayor comodidad y mayor apego al tratamiento por parte del paciente. [8, 12]

 

Moxifloxacino: antibiótico de amplio espectro

 

El moxifloxacino es una fluoroquinolona de cuarta generación que se distingue por su potente acción bactericida y por su capacidad de actuar contra una amplia gama de microorganismos Gram positivos y Gram negativos. Su mecanismo de acción se basa en la inhibición de dos enzimas esenciales para la replicación y transcripción del ADN bacteriano: la ADN girasa (topoisomerasa II) y la topoisomerasa IV, ambas indispensables para la supervivencia de la célula bacteriana. La inhibición de estas enzimas induce un daño irreversible en el material genético del patógeno, causando su destrucción. Este mecanismo confiere al moxifloxacino un espectro de acción amplio y equilibrado, particularmente eficaz frente a cepas multirresistentes. [13]

 

Se caracteriza por cubrir una diversidad de patógenos, convirtiéndolo en una herramienta versátil: [14, 15, 16, 17]

 

            • Gram positivos: alta actividad contra Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus y especies de Corynebacterium.
            • Gram negativos: eficaz contra Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y Klebsiella pneumoniae.
            • Anaerobios: excelente cobertura contra Bacteroides fragilis y Clostridium perfringens, por encima de ciprofloxacino y levofloxacino.
            • Patógenos atípicos y micobacterias: útil como auxiliar en el tratamiento de queratitis micobacteriana.


Estas características lo hacen un antibiótico ideal para tratar infecciones mixtas y disminuir el riesgo de presentar procesos infecciosos posoperatorios, como en casos de cirugía de cataratas y refractiva.

Hombre con una infección en la parte inferior del ojo
Doctora mostrando dexametasona

El moxifloxacino también se distingue por su alta penetración en los tejidos oculares, con concentraciones terapéuticamente activas tras su administración en forma de solución oftálmica. Dicho atributo lo convierte en un fármaco idóneo para el tratamiento de infecciones como la conjuntivitis bacteriana, así como para infecciones más profundas como la queratitis, o incluso para la prevención de infecciones postoperatorias.

 

Estudios preclínicos y clínicos confirman su perfil farmacocinético:

 

        • Penetración corneal superior: comparido con otras fluoroquinolonas, como gatifloxacino y ciprofloxacino, el moxifloxacino muestra una permeabilidad corneal hasta 3.6 veces mayor y penetra más rápido (11 vs. 18 min). [18]
          • Concentraciones elevadas en humor acuoso: en estudios clínicos, las concentraciones máximas (Cmax) en humor acuoso alcanzan 1.55-2.28 µg/mL con moxifloxacino, superando en 2.3 – 3.1 veces a gatifloxacino. [19, 20]

 

Con respecto a su perfil de seguridad, el moxifloxacino oftálmico presenta una baja incidencia de efectos adversos, los cuales suelen ser leves y transitorios. Las reacciones más comunes incluyen irritación ocular, sensación de cuerpo extraño, visión borrosa y, ocasionalmente, disgeusia (alteración del gusto). Su perfil de seguridad permite su uso tanto en adultos como en niños (desde recién nacidos), lo que lo convierte en una opción segura y eficaz en el ámbito oftalmológico. [21]

 

Dexametasona: corticoide de alta potencia

 

Por su parte, la dexametasona es un corticosteroide sintético con elevada potencia antiinflamatoria. Actúa a nivel celular mediante la inhibición de la síntesis de mediadores proinflamatorios como las prostaglandinas, leucotrienos e interleucinas, y mediante la estabilización de las membranas lisosomales y la supresión de la migración leucocitaria. En el contexto oftálmico, la dexametasona es utilizada para controlar la inflamación derivada de procesos infecciosos, alérgicos, traumáticos o postoperatorios, evitando el daño tisular y la formación de fibrosis o sinequias, que pueden comprometer de forma irreversible la función visual.

El uso oftálmico de dexametasona permite alcanzar altas concentraciones locales con una absorción sistémica mínima, lo cual reduce considerablemente el riesgo de efectos adversos sistémicos. No obstante, debe realizarse bajo vigilancia médica, ya que una administración prolongada o inapropiada puede favorecer el incremento de la presión intraocular o la aparición de infecciones oportunistas, como la queratitis herpética latente o la micosis ocular.

Imagen cercana de un hombre utilizando gotas para los ojos.

Sinergia terapéutica y aplicación clínica

 

La combinación de moxifloxacino y dexametasona en una sola formulación oftálmica, representa una estrategia terapéutica altamente eficaz en el tratamiento y prevención de infecciones oculares acompañadas de inflamación. Esta formulación combinada permite actuar sobre dos frentes simultáneamente, erradicando el agente infeccioso y modulando la respuesta inflamatoria, lo cual reduce el riesgo de complicaciones visuales y acelera la recuperación del paciente. Su aplicación se ha vuelto especialmente relevante en el contexto de la cirugía de cataratas, donde el riesgo de infección e inflamación es elevado. Tras procedimientos como la facoemulsificación, se recomienda el uso de combinaciones antibiótico-corticoide, como profilaxis estándar, con el objetivo de prevenir la aparición de infecciones y minimizar el proceso inflamatorio postoperatorio. De hecho, múltiples estudios clínicos han confirmado que el uso de estas combinaciones reduce el tiempo de recuperación, mejora la agudeza visual final y aumenta la satisfacción del paciente.

 

Asimismo, su presentación en una única fórmula reduce el número de aplicaciones diarias totales. Esto incrementa el apego terapéutico y disminuye el riesgo de errores en la administración por parte del paciente, especialmente en adultos mayores o en aquellos con limitaciones funcionales.


El tratamiento de las enfermedades oculares debe considerar tanto el control microbiológico como la modulación del proceso inflamatorio. La combinación de moxifloxacino y dexametasona responde de forma efectiva a ambos desafíos, puesto que ofrece una alternativa segura, potente y bien tolerada. Su inclusión dentro del arsenal terapéutico oftálmico representa una herramienta clave para oftalmólogos, tanto en el contexto clínico como quirúrgico.

 

Este enfoque terapéutico se alinea con las recomendaciones clínicas actuales, que promueven el uso racional de antibióticos y corticosteroides, enfatizando la importancia de la terapia dirigida, eficaz y de corta duración. Esto, con el fin de evitar tanto la aparición de resistencias bacterianas como los efectos adversos relacionados con los esteroides.

    1. X. Zhao, Y. Yuan, Q. Shao y H. Qiao, «Simultaneous Determination of Moxifloxacin Hydrochloride and Dexamethasone Sodium Phosphate in Rabbit Ocular Tissues and Plasma by LC-MS/MS: Application for Pharmacokinetics Studies,» Molecules, vol. 27, nº 7934, 2022, pp. 1 – 13.
      2. J. Bartlett y S. Jaanus, Clinical Ocular Pharmacology, 5 ed., Woburn, MA: Butterworth-Heinemann, 2008, pp. 151-154.
      3. L. Chen, H. Deng, H. Cui, J. Fang y Z. Zuo, «Inflammatory responses and inflammation-associated diseases in organs,» Oncotarget, vol. 9, nº 6, 2018, pp. 7204 – 7218.
      4. M. Awan, P. Agarwal, D. Watson, C. McGhee y G. Dutton, «Penetration of topical and subconjunctival coticosteroids into human aqueous humour and its therapeutic significance,» British Journal of Ophthalmology, vol. 93, 2009, pp. 708 – 713.
      5. S. Ermis, O. Aktepe, U. Inan, F. Ozturk y M. Altindis, «Effect of topical dexamethasone and ciprofloxacin on bacterial flora of healthy conjunctiva,» Eye Nature, vol. 18, 2004, pp. 249 – 252.
      6. G. Brian y H. Taylor, «Cataract blindness- challenges for the 21st century,» Bull World Health Organ, vol. 79, nº 3, 2001, pp. 249-256.
      7. J. van Endt, H. Veraart, A. Janssen y P. Sunder Raj, «A comparison of two ophthalmic steroid-antibiotic combinations after cataract surgery,» European Journal of Ophthalmology, vol. 7, nº 2, 1997, pp. 144 – 148.
      8.  S. Russo, V. Papa, A. Di Bella, A. Favero, C. Radulescu y O. Gafencu, «Dexamethasone-netilmicin: a new ophthalmic steroid-antibiotic combination. Efficacy and safety after cataract surgery.,» Nature Eye, vol. 21, 2007, pp. 58 – 64.
      9. S. V. Scoper, «Review of Third- and Fourth-Generation Fluoroquinolones in Ophthalmology: In-Vitro and I-Vivo Efficacy,» Advances in Therapy, vol. 25, nº 10, 2008, pp. 979 – 994.
      10. S. Pradhan y V. N. Prajna, «Topical Fluoroquinolones: Current Perspectives,» Delhi Journal of Ophthalmology, vol. 25, nº 4, 2015, pp. 267 – 271.
      11. A. Dhoot, M. Popovic, S. Lee, S. El-Defrawy y S. MB, «Eye protection following cataract surgery: a systematic review,» Canadian Journal of Ophthalmology, vol. 58, nº 3, 2023, pp. 179-186.
      12. R. Lopes, R. Galvao, L. Soares y A. Carvalho, «Aqueous humor concentrations of topical fluoroquinolones alone or in combination with a steroid,» Arquivos Brasileiros de Oftalmologia, vol. 80, nº 5, 2017, pp. 300 – 303.
      13. D. Miller, «Review of moxifloxacin hydrochloride ophthalmic solution in the treatment of bacterial eye infections,» Clinical Ophthalmology, vol. 2, nº 1, 2008, pp. 77 – 91.
      14. A. Betanzos-Cabrera, J. C. Hernández-Camarena y J. J. Vázquez, «Betanzos-Cabrera, A., Hernández-Camarena, J. C., & Vázquez, J. J. (2009). Comparative antibiotic susceptibility of ocular isolates of Staphylococcus epidermidis to fluoroquinolones.,» Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics, 25(3), . https://, vol. 25, nº 3, 2009, pp. 265–270.
      15. A. G. Tushar, L. Gopal y N. Radhakrishnan, « Trends in moxifloxacin resistance among ocular bacterial isolates: A multicenter study.,» Ophthalmology, vol. 119, nº 1, 2012, pp. 22-28.
      16. J. H. Kang, Y. J. Kim y S. Y. Lee, «Comparative analysis of fluoroquinolone resistance in ocular pathogens: Moxifloxacin versus ciprofloxacin and levofloxacin.,» Eye & Contact Lens, 46(2), 91–96., vol. 42, nº 6, 2020, pp. 91-96.
      17. K. Matsuura, M. Aoki y T. Kato, «Antibiotic susceptibility of ocular surface flora in patients undergoing cataract surgery: Emphasis on moxifloxacin.,» Japanese Journal of Ophthalmology, vol. 64, nº 5, 2020, pp. 451–459.
      18. S. M. Robertson, M. A. Curtis, B. A. Schlech, A. Rusinko, G. R. Owen, O. Dembinska, J. Liao y D. C. Dahlin, «Ocular pharmacokinetics of moxifloxacin after topical treatment of animals and humans.”, Surv Ophthalmol, vol. 50, nº Suppl 1, 2005, pp. S32-45.
      19. H. R. Katz, S. Masket, S. S. Lane, K. Sall , S. C. Orr, R. D. Faulkner, B. A. McCue y D. C. Dahlin, «Absorption of topical moxifloxacin ophthalmic solution into human aqueous humor,» Cornea, vol. 24, nº 8, 2005, pp. 955-8.
      20. R. Solomon, E. D. Donnenfeld, H. D. Perry, R. W. Snyder, C. Nedrud, J. Stein y A. Bloom, «Penetration of topically applied gatifloxacin 0.3%, moxifloxacin 0.5%, and ciprofloxacin 0.3% into the aqueous humor,» Ophthalmology, vol. 112, nº 3, 2005, pp. 466-9.
      21. L. H. Silver, A. M. Woodside y D. B. Montgomery, «Clinical safety of moxifloxacin ophthalmic solution 0.5 % (VIGAMOX) in pediatric and non pediatric patients with bacterial conjunctivitis.,» Surv Ophthalmol. Nov;:. doi:, vol. 50, nº Suppl 1, 2005, pp. S55-63.

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